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2017年达托霉素市场发展前景分析
2018/2/7 22:47:36 来源:中国产业发展研究网 【字体:大 中 小】【收藏本页】【打印】【关闭】
核心提示:达托霉素是自链霉菌发酵液中提取得到的一个环酯肽类物质,它不仅具有新颖的化学结构,且其作用机制也与任一已获准抗生素不同。达托霉素能在多个方面破坏细菌细胞膜功能:扰乱细胞膜对氨基酸的转运,阻碍细菌细胞壁肽聚糖的生物合成,改变细胞质膜的性质,同时达托霉素是自链霉菌发酵液中提取得到的一个环酯肽类物质,它不仅具有新颖的化学结构,且其作用机制也与任一已获准抗生素不同。达托霉素能在多个方面破坏细菌细胞膜功能:扰乱细胞膜对氨基酸的转运,阻碍细菌细胞壁肽聚糖的生物合成,改变细胞质膜的性质,同时通过破坏细菌的细胞膜由此迅速杀死革兰氏阳性菌。在药代动力学方面,与传统抗生素至少一日 2 次给药相比,达托霉素仅需一日 1 次用药,剂量方案明显简化并可有效降低医疗成本支出。独特的作用机制使细菌对其产生耐药性及其困难,使其比普通抗生素拥有更长的生命周期。更重要的达托霉素对在体外已呈甲氧西林、万古霉素和利奈唑胺等耐药性分离菌株仍具强力活性,目前国外万古霉素的耐药菌比例已经达到 20%以上。研究显示达托霉素在耐药性方面和绝大多数抗生素无交叉。最后,达托霉素的不良反应表现较少,这使它能够用于治疗不能耐受其它抗生素治疗患者。
达托霉素与第一代肽类抗生素对比
比较项目达托霉素第一代肽类抗生素作用机制1.扰乱细胞膜对氨基酸的转运,阻碍细菌细胞壁肽聚糖生物合成,改变细胞质膜的性质2. 在 Ca2+存在的情况破坏细胞质膜之间的电位, 破坏细菌的细胞膜抑制细菌细胞壁合成第二阶段, 与细菌 50S 亚基上核糖体 RNA 的 23S 位点结合,阻止形成 70S 始动复合物,从而抑制细菌蛋白质的合成。耐药菌情况暂无GRSA、 VanS、 VanA、 VanB、 VREVRE、 MRSA 等副作用便秘、恶心继发真菌感染、肾毒性、 耳毒性、红人综合征、 红斑、局部 疼痛、血栓性静脉炎,偶有皮疹,瘙痒等变态反应发生, 发热,皮疹等过敏反应、肝功能损伤、轻度白细胞计数降低、血小板减少数据来源:公开资料整理
达托霉素原研产家为卡比斯特制药, 2002 年于 FDA 批准上市, 目前全球销量 11 亿美金左右,其中原研药销量在 10 亿美金左右。
达托霉素原研药销量
数据来源:公开资料整理
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